Tadalafilul este un inhibitor selectiv, reversibil, al fosfodiesterazei tip 5 (PDE5), cu specificitate pentru guanozin monofosfatul ciclic (GMPc). Atunci când stimularea sexuală determină eliberarea locală de oxid nitric, inhibarea PDE5 de către tadalafil produce creşterea valorilor GMPc în corpii cavernoşi ai penisului. Ca urmare, apare relaxarea muşchilor netezi ai arterelor şi afluxul de sânge în ţesuturile penisului, producând astfel erecţia. Tadalafilul nu are efect în absenţa stimulării sexuale.
Studiile in vitro au arătat că tadalafilul este un inhibitor selectiv al PDE5. PDE5 este o enzimă care se găseşte în muşchii netezi ai corpilor cavernoşi, în muşchii netezi vasculari şi viscerali, în muşchii scheletici, trombocite, rinichi, plămân şi cerebel. Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze.
Tadalafilul este de peste 10 000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1, PDE2 şi PDE4, enzime care se găsesc în cord, creier, vasele sanguine, ficat şi alte organe. De asemenea, este de peste 10 000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3, enzimă implicată în contractilitatea cardiacă. Această selectivitate este importantă pentru siguranţa cardiovasculară.
În plus, tadalafilul este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6, enzimă prezentă în retină şi responsabilă de fototransducţie. Totodată, este de peste 10 000 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10.
Tadalafilul ameliorează funcţia erectilă şi capacitatea de a avea un act sexual reuşit. Preparatul acţionează timp de până la 36 de ore, iar efectul se poate manifesta deja după aproximativ 15 minute de la administrare, în prezenţa stimulării sexuale.
La subiecţi sănătoşi, tadalafilul nu produce diferenţe semnificative comparativ cu placebo asupra tensiunii arteriale sistolice şi diastolice, atât în poziţie culcată (scădere medie de 1,6 mm Hg, respectiv 0,8 mm Hg), cât şi în ortostatism (scădere medie de 0,2 mm Hg, respectiv 4,6 mm Hg). De asemenea, nu influenţează semnificativ frecvenţa contracţiilor cardiace.
Tadalafilul nu afectează perceperea culorilor (albastru/verde), datorită afinităţii scăzute pentru PDE6. Nu s-au observat efecte asupra acuităţii vizuale, electroretinogramei, tensiunii intraoculare sau dimensiunii pupilei.
În studiile efectuate la bărbaţi cu administrare zilnică de 10 mg, nu s-au înregistrat modificări clinic semnificative ale numărului de spermatozoizi, concentraţiei, motilităţii sau morfologiei acestora.